Aprokam 1fl Iniet 50mg Cefuroxima sodica

Tipo prodotto: Farmaco etico
Principio Attivo: Cefuroxima sodica (3 equivalenti)
Prezzo: 16.00 EUR (IVA: 10%)
Classe: C
ATC: S01AA27 Cefuroxima
Azienda: Laboratoires Thea contact@laboratoires-thea.fr ()
Ricetta: RR - ricetta ripetibile 10 volte in 6 mesi
SSN: Non concedibile
Forma: Polvere per soluzione iniettabile
Contenitore: Flacone
Conservazione: Non superiore a +25 gradi e al riparo dalla luce
Scadenza: 18 mesi
Lattosio: No

Domande: qual è il nome commerciale di Aprokam?

APROKAM

Domande: quali sostanze e principi attivi contiene Aprokam?

Ogni flacone contiene 50 mg di cefuroxima (corrispondenti a 52,6 mg di cefuroxima sodico). Dopo ricostituzione con 5 ml di solvente (vedere paragrafo 6.6), 0,1 ml di soluzione contiene 1 mg di cefuroxima. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Domande: Quali eccipienti contiene Aprokam? Aprokam contiene lattosio o glutine?

Nessuno.

Domande: a cosa serve Aprokam? Per quali malattie si prende Aprokam?

Profilassi antibiotica di endoftalmite postoperatoria dopo chirurgia della cataratta (vedere paragrafo 5.1). Occorre prendere in considerazione le raccomandazioni ufficiali sull’impiego appropriato degli agenti antibatterici, comprese le linee guida per la profilassi antibiotica nella chirurgia dell’occhio.

Domande: quando non bisogna prendere Aprokam?

Ipersensibilità a cefuroxima o alle cefalosporine in generale

Domande: come si prende Aprokam? qual è il dosaggio raccomandato di Aprokam? Quando va preso nella giornata Aprokam

Somministrazione intracamerale. Flacone monodose per una singola somministrazione.



Posologia


Adulti: La dose raccomandata è di 0,1 ml di soluzione ricostituita (vedere paragrafo 6.6), corrispondente a 1 mg di cefuroxima. NON INIETTARE PIÙ DELLA DOSE RACCOMANDATA (vedere paragrafo 4.9).

Popolazione Pediatrica: La dose ottimale e la sicurezza di Aprokam non sono state stabilite nella popolazione pediatrica

Anziani: Non è necessario alcun aggiustamento della dose

Pazienti con compromissione epatica o renale: Considerando la bassa dose e la trascurabile esposizione sistemica a cefuroxima attesa utilizzando Aprokam, nessun aggiustamento della dose è necessario.



Modo di somministrazione
Aprokam deve essere somministrato dopo ricostituzione mediante iniezione intraoculare nella camera anteriore dell’occhio (somministrazione intracamerale), da un chirurgo oftalmico, nelle condizioni asettiche raccomandate per la chirurgia della cataratta. Dopo la ricostituzione, Aprokam deve essere controllato visivamente prima della somministrazione, per verificare assenza di particelle e decolorazione. Iniettare lentamente 0,1 ml di soluzione ricostituita nella camera anteriore dell’occhio al termine dell’intervento di cataratta Per istruzioni sulla ricostituzione del medicinale prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6

Domande: Aprokam va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Aprokam entro quanto tempo va consumato?

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Conservare il flacone all’interno dell’astuccio per tenerlo al riparo dalla luce. Per le condizioni di conservazione dopo la ricostituzione del medicinale, vedere paragrafo 6.3

Domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Aprokam? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Aprokam?

Il trattamento con Aprokam è esclusivamente per via intracamerale. Particolare attenzione è necessaria in pazienti che hanno avuto una reazione allergica alle penicilline o ad altri antibiotici beta–lattamici, in quanto si possono verificare reazioni allergiche crociate. Una profilassi antibiotica alternativa dovrebbe essere presa in considerazione nei pazienti a rischio di infezioni da ceppi resistenti, come ad esempio quelli con accertata precedente infezione o colonizzazione da

Staphylococcus aureus resistente alla meticillina (MRSA). In assenza di dati su particolari categorie di pazienti (pazienti con grave rischio di infezione, pazienti con cataratta complicata, pazienti con altri interventi combinati con la chirurgia della cataratta, i pazienti affetti da patologia tiroidea grave, pazienti con meno di 2000 cellule epiteliali corneali), Aprokam deve essere usato solo dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. L’uso di cefuroxima non dovrebbe essere considerata come l’unica procedura di prevenzione, ma anche altri misure sono importanti come il trattamento profilattico antisettico. La tossicità endoteliale della cornea non è stata riportata alle concentrazioni raccomandate di Cefuroxima, sebbene non si possa escludere questo rischio e nella sorveglianza post chirurgica il medico deve considerare questo potenziale rischio.

Domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Aprokam? Quali alimenti possono interferire con Aprokam?

Dal momento che l’esposizione sistemica a cefuroxima dovrebbe essere trascurabile, sono improbabili interazioni sistemiche. Non è stata riportata in letteratura alcuna incompatibilità con i prodotti più comunemente utilizzati nella chirurgia della cataratta

Domande: Quali sono gli effetti collaterali di Aprokam? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Aprokam?

Non sono stati riportati in letteratura particolari effetti avversi quando cefuroxima viene somministrato con iniezione intraoculare ad eccezione del seguente:

Disturbi sistema immunitario Molto rara (<1/10.000): Reazione Anafilattica.

Domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Aprokam? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Aprokam?

I casi di sovradosaggio sono quelli descritti in letteratura dopo diluizione non corrette e uso non autorizzato di cefuroxima destinato alla somministrazione sistemica. Una dose elevata di cefuroxima intracamerale (3 volte quella raccomandata) è stata somministrata a 6 pazienti a seguito di un errore di diluizione a causa di un protocollo di diluizione di cefuroxima approssimativo. Tali iniezioni non hanno causato alcun effetto avverso rilevabile in nessun paziente anche a livello oculare. Sono disponibili dati sulla tossicità di cefuroxima per iniezione intracamerale durante intervento di cataratta, desumibili da 6 pazienti che per un errore di diluizione hanno ricevuto da 40 a 50 volte la dose raccomandata di cefuroxima. L’acuità visiva media iniziale era di 20/200. Era presente grave infiammazione del segmento anteriore, e la tomografia a luce coerente della retina ha evidenziato edema maculare esteso. Sei settimane dopo l’intervento, l’acuità visiva media ha raggiunto 20/25. L’esame con tomografia a luce coerente della macula è tornato alla normalità. Tuttavia una diminuzione del 30% dell’elettroretinografia scotopica era osservabile in tutti i pazienti. La somministrazione di cefuroxima erroneamente diluito (10–100 mg per occhio) a 16 pazienti è risultata tossica a livello oculare incluso edema corneale risolvibile in poche settimane, aumento transitorio della pressione oculare, perdita di cellule endoteliali corneali, e modifiche dell’elettroretinografia. Un certo numero di questi pazienti ha avuto una perdita grave e permanente della vista.

Domande: Aprokam si può prendere in gravidanza? Aprokam si può prendere durante l'allattamento?



Fertilità: Non ci sono dati sugli effetti di cefuroxima sodica sulla fertilità negli esseri umani. Studi sulla riproduzione negli animali non hanno mostrato effetti sulla fertilità.

Gravidanza: Ci sono pochi dati sull’uso di cefuroxima in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi sullo sviluppo embrionale e fetale. Cefuroxima raggiunge l’embrione o il feto attraverso la placenta. Non sono previsti effetti durante la gravidanza, in considerazione della trascurabile esposizione sistemica a cefuroxima conseguente all’uso di Aprokam. Aprokam può essere utilizzato durante la gravidanza.

Allattamento: Cefuroxima dovrebbe essere secreto nel latte materno in quantità molto piccole. Non sono attesi effetti avversi alla dose prevista per Aprokam. Cefuroxima può essere usato durante l’allattamento


Classificazione ATC Categoria farmaco terapeutica: Organi di Senso – Oftalmologici – Antiinfettivi – Antibiotici. Codice ATC: S01AA27

Meccanismso d’azione Cefuroxima inibisce la sintesi della parete batterica interagendo con i siti proteici di legame della penicillina (PBP). Ciò comporta inibizione della biosintesi della parete cellulare (peptidoglicano), che determina lisi e morte delle cellule batteriche

Correlazione Farmacocinetica / Farmacodinamica Per le cefalosporine, il più importante indice farmacocinetico–farmacodinamico di correlazione con l’efficacia in vivo è risultato essere la percentuale dell’intervallo temporale tra le dosi (% T), in cui la concentrazione di farmaco non legato rimane al di sopra della concentrazione minima inibente (MIC) della cefuroxima per le singole specie batteriche bersaglio (ossia % T MIC>). Dopo l’iniezione intracamerale di 1 mg di cefuroxima, i livelli di cefuroxima nell’umore acqueo sono stati superiori alle MIC per molte specie rilevanti, fino a 4 – 5 ore dopo l’intervento chirurgico

Meccanismi di resistenza La resistenza batterica a cefuroxima può essere dovuta a uno o più dei seguenti meccanismi:
• idrolisi da beta–lattamasi. Cefuroxima può essere efficacemente idrolizzata da alcune betalattamasi ad ampio spettro (ESBL) e dall’enzima codificato cromosomicamente (AmpC), che può essere indotto o stabilmente represso in alcune specie di batteri aerobi gram–negativi;
• ridotta affinità per cefuroxima delle proteine leganti la penicillina;
• impermeabilità della membrana esterna, che limita l’accesso di cefuroxima alle proteine leganti la penicillina in batteri gram–negativi;
• Le pompe di efflusso di farmaci antibatterici. Gli Stafilococchi meticillino–resistenti (MRS) sono resistenti a tutti gli antibiotici β–lattamici attualmente disponibili compresa cefuroxima. Gli

Streptococchi pneumoniae pennicillino–resistenti sono cross–resistenti alle cefalosporine come cefuroxima, a causa di un’alterazione delle proteine leganti la penicillina. Ceppi di

H. influenzae Beta–lattamasi negativi, ampicillina resistenti (BLNAR) devono essere considerati resistenti a cefuroxima, nonostante un’apparente sensibilità dimostrata in vitro

Breakpoints: L’elenco dei micro–organismi riportato più avanti è stato selezionato in base alle indicazioni (vedere paragrafo 4.1). Aprokam deve essere utilizzato esclusivamente per iniezione intracamerale e non deve essere usato per trattare le infezioni sistemiche (vedere paragrafo 5.2); è da notare che i breakpoints non sono rilevanti per questa via di somministrazione. I valori epidemiologici di cut–off (ECOFF) sono i seguenti, distinguendo i ceppi selvaggi da quelli isolati con caratteristiche di resistenza acquisita:
  ECOFF (mg/l)


Staphylococus aureus
≤ 4


Streptococcus pneumoniae
≤ 0,125


E. coli
≤ 8


Proteus mirabilis
≤ 4


H. influenzae
≤ 2
La sensibilità degli stafilococchi a cefuroxima si deduce dalla loro sensibilità alla meticillina. La sensibilità degli streptococchi del gruppi A, B, C e G può essere dedotta dalla loro sensibilità alla benzilpenicillina

Informazioni dagli studi clinici Un studio clinico indipendente, multicentrico, prospettico, randomizzato e controllato in condizioni di parziale mascheramento del trattamento utilizzato è stato condotto su 16.603 pazienti sottoposti ad intervento di cataratta. Ventinove pazienti hanno avuto una endoftalmite (24 nel gruppo" non trattato con cefuroxima" e 5 nel gruppo" trattato con cefuroxima intracamerale"), di cui 20 sono stati classificati come documentata endoftalmite infettiva (17 nel gruppo" non trattato con cefuroxima" e 3 nel gruppo" trattato con cefuroxima intracameraleâE._). Tra queste 20 endoftalmie comprovate: 10 pazienti sono nel gruppo" collirio placebo e senza cefuroximaâE._, 7 pazienti nel gruppo" levofloxacina collirio e senza cefuroximaâE._, 2 pazienti nel gruppo" collirio placebo e cefuroxima intracameraleâE._ e 1 paziente nel gruppo" levofloxacina collirio e cefuroxima intracameraleâE._. La somministrazione profilattica di cefuroxima intracamerale alla dose di 1 mg diluito in 0,1 ml di soluzione iniettabile (sodio cloruro 0,9%, 9 mg/ml) è stata associata ad una diminuzione di 4,92 volte del rischio totale di endoftalmite post–operatoria. Due studi prospettici (Wedje 2005 e Lundström 2007) e 5 studi retrospettivi sono stati un supporto allo studio centrale ESCRS, sostenendo ulteriormente l’efficacia della cefuroxima intracamerale nelle endoftalmie post operatorie.
L’esposizione sistemica a cefuroxima conseguente ad iniezione intracamerale non è stata studiata, ma è da considerare trascurabile. Dopo iniezione intracamerale della dose singola raccomandata di 0,1 ml di una soluzione 10 mg/l di cefuroxima in pazienti affetti da cataratta, il livello medio intracamerale di cefuroxima era uguale a 2614 + 209 mg/l (in 10 pazienti ) ed a 1027 + 43 mg/l (in 9 pazienti) rispettivamente dopo 30 secondi e dopo 60 minuti dalla somministrazione del farmaco
In studi non–clinici sono stati osservati effetti solo dopo esposizioni considerate sufficientemente in eccesso rispetto alla massima esposizione umana, che però indicano una scarsa rilevanza per l’uso clinico. L’iniezione intravitreale di 1 mg cefuroxima in conigli albini ha fatto rilevare nei 30 minuti successivi all’iniezione livelli di 19–35 mg/l e 600–780 mg/l rispettivamente nell’umor acqueo e nell’umor vitreo. Dopo 6 ore i livelli si sono ridotti a 1,9–7,3 mg/l e 190–260 mg/l, rispettivamente in questi due comparti. Non c’è stato alcun aumento della pressione intraoculare durante i primi 3 giorni. L’esame istopatologico non ha mostrato cambiamenti degenerativi rispetto alla soluzione salina. All’esame ERG si sono osservate onde a–, b– a c– ridotte fino al 14° giorno sia nell’occhio in cui è stato iniettato antibiotico che in quello di controllo. Il recupero si è verificato e può essere più lento rispetto al controllo. L’esame ERG non ha evidenziato cambiamenti che potessero essere ritenuti suggestivi di tossicità retinica fino a 55 giorni dopo la somministrazione intravitreale