Bicalutamide Hik 28cpr Riv150m Bicalutamide

Tipo prodotto: Farmaco generico
Principio Attivo: Bicalutamide (18 equivalenti)
Prezzo: 296.82 EUR (IVA: 10%) Rimborso del 126.48
Classe: A
ATC: L02BB03 Bicalutamide
Azienda: Hikma Farmaceutica S.A. geral@hikma.pt (502266791)
Ricetta: RR - ricetta ripetibile 10 volte in 6 mesi
SSN: Concedibile esente
Forma: Compresse rivestite
Contenitore: Blister
Conservazione: Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza: 48 mesi
Lattosio: Si
Nota: A7 Nota CUF A7

Domande: qual è il nome commerciale di Bicalutamide Hik?

BICALUTAMIDE HIKMA 150 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

Domande: quali sostanze e principi attivi contiene Bicalutamide Hik?

Ogni compressa rivestita con film contiene 150 mg di bicalutamide. Eccipienti: ogni compressa contiene 188,0 mg di lattosio monoidrato Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Domande: Quali eccipienti contiene Bicalutamide Hik? Bicalutamide Hik contiene lattosio o glutine?

Nucleo della compressa: lattosio monoidrato; povidone K-25; amido glicolato sodico; magnesio stearato. Rivestimento: opadry OY-S-9622 consistente in ipromellosa; titanio diossido (E171); glicole propilenico.

Domande: a cosa serve Bicalutamide Hik? Per quali malattie si prende Bicalutamide Hik?

Bicalutamide Hikma 150 mg è indicato sia da solo sia come coadiuvante della prostatectomia radicale sia della radioterapia in pazienti con carcinoma prostatico localmente avanzato ad alto rischio di progressione della malattia (vedere paragrafo 5.1).

Domande: quando non bisogna prendere Bicalutamide Hik?

Bicalutamide Hikma 150 mg compresse rivestite con film è controindicato in donne, bambini e adolescenti. Bicalutamide Hikma 150 mg compresse rivestite con film è controindicato in pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. È controindicata la co-somministrazione di terfenadina, astemizolo o cisapride con Bicalutamide Hikma 150 mg compresse rivestite con film (vedere paragrafo 4.5).

Domande: come si prende Bicalutamide Hik? qual è il dosaggio raccomandato di Bicalutamide Hik? Quando va preso nella giornata Bicalutamide Hik

Maschi adulti incluso gli anziani: una compressa rivestita con film al giorno (150 mg) con o senza cibo. Via: orale Le compresse devono essere deglutite intere con del liquido. Il trattamento con Bicalutamide Hikma 150 mg compresse rivestite con film deve essere fatto con continuità per almeno due anni o fino a progressione della malattia. Bambini e adolescenti: Bicalutamide Hikma 150 mg compresse rivestite con film è controindicato in bambini e adolescenti. Compromissione renale: non è necessario alcun aggiustamento di dose in caso di compromissione renale. Non c’è alcuna esperienza nell’uso della bicalutamide in pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina<30 ml/min) (vedere paragrafo 4.4). Compromissione epatica: non è necessario alcun aggiustamento di dose in caso di lieve compromissione epatica. Il medicinale può accumularsi in pazienti con compromissione epatica da moderata a grave (vedere paragrafo 4.4).

Domande: Bicalutamide Hik va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Bicalutamide Hik entro quanto tempo va consumato?

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.

Domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Bicalutamide Hik? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Bicalutamide Hik?

La bicalutamide è ampiamente metabolizzata nel fegato. I risultati della ricerca suggeriscono che la sua eliminazione può essere più lenta in soggetti con compromissione epatica grave e questo può portare ad un aumentato accumulo di bicalutamide. Quindi, la bicalutamide deve essere usata con cautela in pazienti con compromissione epatica da moderata a grave. Raramente sono stati osservati cambiamenti epatici gravi durante la terapia con Bicalutamide Hikma 150 mg compresse rivestite con film (vedere paragrafo 4.8). La terapia con bicalutamide deve essere sospesa se i cambiamenti sono gravi. Test periodici della funzionalità epatica devono essere presi in considerazione vista la possibilità di cambiamenti epatici. Ci si aspetta che la maggior parte dei cambiamenti si verifichino entro i primi 6 mesi di terapia con la bicalutamide. Dal momento che non c’è esperienza nell’uso di bicalutamide in pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina<30 ml/min), la bicalutamide in questi pazienti deve essere usata con cautela. In pazienti con patologie cardiache è opportuno un monitoraggio periodico della funzionalità cardiaca. Per pazienti che presentano un oggettiva progressione di malattia insieme a un elevato PSA, deve essere presa in considerazione la sospensione della terapia con bicalutamide. Bicalutamide Hikma 150 mg compresse rivestite con film contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, di deficienza della Lapp-lattasi o di malassorbimento di glucosio-galattosio non devono prendere questo medicinale.

Domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Bicalutamide Hik? Quali alimenti possono interferire con Bicalutamide Hik?

Studi in vitro hanno mostrato che l’R-enantiomero della bicalutamide è un inibitore del CYP 3A4 con effetti inibitori minori sull’attività di CYP 2C9, 2C19 e 2D6. Sebbene gli studi in vitro abbiano indicato la possibilità che la bicalutamide inibisca il citocromo 3A4, un certo numero di studi clinici mostrano che probabilmente il peso di questa inibizione, per molti farmaci metabolizzati dal citocromo P450, non è clinicamente significativa. Tuttavia per farmaci con un indice terapeutico ristretto e metabolizzati nel fegato,, l’inibizione del CYP 3A4 causata dalla bicalutamide potrebbe risultare rilevante. Per questo motivo, l’uso concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride è controindicato. Deve essere usata cautela nel caso di co-somministrazione di bicalutamide con composti come ciclosporina e bloccanti dei canali del calcio. Potrebbe essere necessaria una riduzione del dosaggio di questi farmaci in particolare se c’è evidenza di un aumentato effetto farmacologico o di reazione avversa. Per quanto riguarda la ciclosporina, si raccomanda un attento monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche e delle condizioni cliniche all’inizio o al termine della terapia con bicalutamide. Deve essere usata cautela nella somministrazione della bicalutamide a pazienti che assumono medicinali che inibiscono i processi di ossidazione nel fegato, per es. cimetidina e ketoconazolo. Questo potrebbe portare ad aumentate concentrazioni plasmatiche di bicalutamide, che teoricamente potrebbero portare ad un aumento degli effetti collaterali. Studi in vitro hanno mostrato che la bicalutamide può spiazzare l’anticoagulante cumarinico warfarin dal suo sito di legame proteico. Si raccomanda quindi di monitorare attentamente il tempo di protrombina nel caso in cui la bicalutamide venga iniziato in pazienti che stanno già assumendo anticoagulanti cumarinici.

Domande: Quali sono gli effetti collaterali di Bicalutamide Hik? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Bicalutamide Hik?

L’azione farmacologica della bicalutamide può dare origine ad alcuni effetti indesiderati. Questi includono i seguenti:
Classe sistemico-organica Molto comune (≥1/10) Comune (da ≥1/100 a <1/10) Non comune (da ≥1/1000 a <1/100) Raro (da ≥ 1/10.000 a <1/100) Molto raro (<1/10.000)
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Vampate Astenia      
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Ginecomastia, tensione mammaria. Possono essere ridotti mediante concomitante castrazione. La maggior parte dei pazienti che riceve bicalutamide 150 mg in monoterapia fa esperienza di ginaecomastia e/o mastodinia. Negli studi questi sintomi sono stati considerati gravi in più del 5% dei pazienti. La ginecomastia può non risolversi spontaneamente in seguito alla interruzione della terapia, in particolare a seguito di trattamento prolungato.        
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo   Prurito   Secchezza della cute  
Patologie gastrointestinali   Diarrea, nausea   Vomito  
Patologie epatobiliari   Cambiamenti epatici (elevati livelli di transaminasi, bilirubinemia, colestasi e ittero), epatomegalia. Questi cambiamenti sono raramente gravi e sono risultati frequentemente transitori, risolvendosi o migliorando con una terapia continuata o in seguito alla cessazione della terapia (vedere paragrafo 4.4).     Raramente si è verificata insufficienza epatica in pazienti trattati con bicalutamide ma non è stata stabilta con certezza una relazione causale. Test periodici di funzionalità epatica devono essere presi in considerazione (vedere paragrafo 4.4).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche     Patologia interstiziale polmonare    
Patologie renali e urinarie     Ematuria    
Disturbi del sistema immunitario     Reazioni di ipersensibilità, incluso angio-edema e orticaria    
Disturbi psichiatrici     Depressione    
In aggiunta le seguenti reazioni avverse sono state riportate in studi clinici durante il trattamento con bicalutamide con/senza un analogo dell’LHRH:
Classe sistemico-organica Molto comune Comune Non comune Raro Molto raro
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Diminuzione della libido, disfunzione erettile, impotenza        
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione   Edema, dolore generale, dolore pelvico, sensazione di freddo Dolore addominale, dolore toracico, cefalea, dolore alla schiena, dolore al collo    
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo   Rash, sudorazione, irsutismo Alopecia    
Patologie gastrointestinali   Costipazione Secchezza della bocca, dispepsia, flatulenza    
Patologie del sistema nervoso   Vertigini, insonnia Sonnolenza    
Disturbi del metabolismo e della nutrizione   Aumento di peso, diabete mellito Anoressia, iperglicemia, perdita di peso    
Patologie del sistema emolinfopoietico   Anemia     Trombocitopenia
Patologie renali e urinarie     Nocturia    
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche     Dispnea    
Patologie cardiache         Insufficienza cardiaca, angina, difetti nella conduzione incluso prolungamento dell’intervallo PR e QT, aritmia e variazioni non-specifiche del ECG

Domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Bicalutamide Hik? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Bicalutamide Hik?

Nessun caso di sovradosaggio è stato riportato. Dal momento che la bicalutamide appartiene ai composti derivati dell’anilide c’è un rischio teorico di sviluppo di metaemoglobinemia. La metaemoglobinemia è stata osservata in animali in seguito a sovradosaggio. Di conseguenza, un paziente con un’intossicazione acuta può presentarsi cianotico. Non c’è un antidoto specifico; il trattamento deve essere sintomatico. La dialisi può non risultare utile, dal momento che la bicalutamide è legata fortemente alle proteine plasmatiche e non si recupera immodificata nelle urine. Sono indicate misure di supporto generali, incluso il monitoraggio frequente dei segni vitali.

Domande: Bicalutamide Hik si può prendere in gravidanza? Bicalutamide Hik si può prendere durante l'allattamento?

Non applicabile, dal momento che il medicinale non viene usato nelle donne. Fertilità In studi su animali è stata osservata la compromissione reversibile della fertilità maschile (vedere paragrafo 5.3). Si deve prendere in considerazione nell’uomo un periodo di fertilità ridotta o di infertilità.
Categoria farmacoterapeutica: antagonisti ormonali e sostanze correlate, antiandrogeni; codice ATC: L02BB03. La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo, privo di altra attività endocrina. Si lega ai recettori per gli androgeni senza attivarne l’espressione genica, e in questo modo inibisce lo stimolo androgenico. La regressione dei tumori prostatici deriva da questa inibizione. Clinicamente l’interruzione del trattamento con bicalutamide può determinare in alcuni pazienti la sindrome da sospensione di antiandrogeno. La bicalutamide è un racemo, la cui attività antiandrogena è quasi esclusivamente dovuta all’enantiomero -(R). Bicalutamide Hikma 150 mg compresse rivestite con film (bicalutamide) è stato studiato come trattamento per pazienti con cancro alla prostata non metastatico localizzato (T1-T2, N0 o NX, M0) o localmente avanzato (T3-T4, qualsiasi N, M0; T1-T2, N+, M0) in una analisi combinata di 3 studi in doppio cieco, controllati verso placebo in 8113 pazienti, cui la bicalutamide è stata somministrata come terapia ormonale di prima scelta o come adiuvante della prostatectomia radicale o della radioterapia, (radiazione a raggio principalmente esterno). Nel follow-up mediano di 7,4 anni, il 27,4% e il 30,7% di tutti i pazienti trattati rispettivamente con bicalutamide e con il placebo, hanno presentato una oggettiva progressione della malattia. Una riduzione del rischio di oggettiva progressione della malattia è stata vista in molti gruppi di pazienti ma era più evidente in quelli a più alto rischio di progressione di malattia. Quindi, i medici possono decidere che la strategia medica migliore, per un paziente a basso rischio di progressione della malattia, in particolare nella terapia coadiuvante successiva alla prostatectomia radicale, può essere quella di rimandare la terapia ormonale finché non ci sono segni che la malattia è in progressione. Complessivamente non è stata osservata nessuna differenza di sopravvivenza nel follow-up mediano di 7,4 anni con una mortalità del 22,9% (HR=0,99; 95% CI da 0,91 a 1,09). Comunque, alcuni andamenti erano evidenti in analisi per sottogruppi esplorative. I dati di sopravvivenza senza progressione e di sopravvivenza complessiva con malattia localmente avanzata sono riassunti nella tabella seguente:


Tabella 1      Sopravvivenza senza progressione nella malattia localmente avanzata nel sottogruppo di terapia


Popolazione di analisi


Eventi (%) nei pazienti trattati con bicalutamide


Eventi (%) nei pazienti trattati con placebo


Quoziente di rischio (95% CI)
Watchful waiting ("Vigile attesa") 193/335 (57,6) 222/322 (68,9) 0,60 (da 0,49 a 0,73)
Radioterapia 66/161 (41,0) 86/144 (59,7) 0,56 (da 0,40 a 0,78)
Prostatectomia radicale 179/870 (20,6) 213/849 (25,1) 0,75 (da 0,61 a 0,91)


Tabella 2      Sopravvivenza con progressione nella malattia localmente avanzata nel sottogruppo di terapia


Popolazione di analisi


Morti (%) nei pazienti trattati con bicalutamide


Morti (%) nei pazienti trattati con placebo


Quoziente di rischio (95% CI)
Watchful waiting ("Vigile attesa") 164/335 (49,0) 183/322 (56,8) 0,81 (da 0,66 a 1,01)
Radioterapia 49/161 (30,4) 61/144 (42,4) 0,65 (da 0,44 a 0,95)
Prostatectomia radicale 137/870 (15,7) 122/849 (14,4) 1,09 (da 0,85 a 1,39)
Per i pazienti con malattia localizzata che ricevono solo bicalutamide, non c’era nessuna significativa differenza nella sopravvivenza senza progressione. In questi pazienti c’era anche una tendenza verso una diminuita sopravvivenza comparata con pazienti trattati con placebo (HR=1,16; 95% CI da 0,99 a 1,37). In vista di ciò, il profilo rischio-beneficio per l’uso della bicalutamide non è considerato favorevole in questo gruppo di pazienti.
La bicalutamide è ben assorbita dopo somministrazione orale. Non c’è evidenza di alcun effetto, clinicamente rilevante, del cibo sulla sua biodisponibilità. L’enantiomero-(S) viene rapidamente eliminato rispetto all’enantiomero-(R); quest’ultimo ha un’emivita plasmatica di eliminazione pari a circa 1 settimana. In seguito a una somministrazione a lungo termine di bicalutamide, la massima concentrazione nel plasma dell enantiomero-(R) è di circa 10 volte rispetto ai livelli misurati dopo una singola dose di 50 mg di bicalutamide. Uno schema di dosaggio di 150 mg di bicalutamide al giorno risulterà in una concentrazione allo stato stazionario dell’enantiomero-(R) pari a circa 22 mcg /ml, e come conseguenza della sua emivita, lo stato stazionario viene raggiunto approssimativamente dopo un mese di terapia. La farmacocinetica dell’enantiomero-(R) non è influenzata dall’età, dall’insufficienza renale o dall’insufficienza epatica lieve o moderata. È dimostrato che, per soggetti con insufficienza epatica grave, l’enantiomero-(R) viene eliminato più lentamente dal plasma. La bicalutamide è altamente legata alle proteine plasmatiche (racemato 96%, enantiomero-(R) > 99%) e viene quasi completamente metabolizzata (mediante ossidazione e glicuronidazione); i suoi metaboliti vengono eliminati per via renale e biliare approssimativamente in ugual misura. In uno studio clinico la concentrazione media della bicalutamide-(R) nel liquido seminale dell’uomo che stava assumendo bicalutamide 150 mg era di 4,9 mcg /ml. La quantità di bicalutamide potenzialmente trasferita alla partner durante un rapporto è basso e si aggira intorno ai 0,3 mcg /kg. Questo valore è al di sotto di quello richiesto per indurre cambiamenti nella prole degli animali di laboratorio.
La bicalutamide è un antagonista puro e potente dei recettori androgeni negli animali e negli uomini soggetti a sperimentazione. L’azione farmacologica secondaria più importante è l’induzione delle ossidasi a funzione mista CYP450-dipendenti nel fegato. Questa induzione enzimatica osservata negli animali non è stata osservata negli uomini. I cambiamenti nell’organo bersaglio negli animali sono chiaramente correlati all’azione farmacologica primaria e secondaria della bicalutamide. Questi comprendono involuzione dei tessuti androgeno-dipendenti; adenomi follicolari tiroidei, iperplasia e neoplasia o cancro epatici e delle cellule di Leydig; disordini nella differenziazione sessuale della progenie maschile; compromissione reversibile della fertilità nei maschi. Nessuna di queste scoperte nei test preclinici assume rilevanza nei confronti del trattamento dei pazienti con cancro alla prostata avanzato. L’atrofia dei tubuli seminiferi è un effetto atteso nell’utilizzo degli antiandrogeni ed è stato osservato in tutte le specie esaminate. La piena reversione dell’atrofia testicolare si è verificata 24 settimane dopo uno studio di tossicità a dose ripetuta di 12 mesi nei ratti, sebbene la reversione funzionale era evidente, negli studi di riproduzione, 7 settimane dopo la fine di un periodo di dosaggio di 11 settimane. Un periodo di fertilità ridotta o infertilità nell’uomo deve essere preso in considerazione. Gli studi di genotossicità non hanno rivelato alcun potenziale mutagenico della bicalutamide.