Asacol 7clismi Pronti 2g 50ml Mesalazina

Tipo prodotto: Farmaco etico
Principio Attivo: Mesalazina (25 equivalenti)
Prezzo: 24.46 EUR (IVA: 10%) Rimborso del 22.96
Classe: A
ATC: A07EC02 Mesalazina
Azienda: Giuliani Spa (00752450155)
Ricetta: RR - ricetta ripetibile 10 volte in 6 mesi
SSN: Concedibile esente
Forma: Sospensione rettale
Contenitore: Contenitore monodose
Conservazione: Proteggere da luce e calore
Scadenza: 24 mesi
Lattosio: No

Domande: qual è il nome commerciale di Asacol?

ASACOL

Domande: quali sostanze e principi attivi contiene Asacol?



ASACOL 400 mg compresse gastroresistenti Ogni compressa contiene: mesalazina (acido 5–aminosalicilico, 5–ASA) 400 mg

ASACOL 800 mg compresse gastroresistenti Ogni compressa contiene: mesalazina (acido 5–aminosalicilico, 5–ASA) 800 mg

ASACOL 400 mg capsule a rilascio modificato Ogni capsula contiene: mesalazina (acido 5–aminosalicilico, 5–ASA) 400 mg

ASACOL 500 mg supposte Ogni supposta contiene: mesalazina (acido 5–aminosalicilico, 5–ASA) 500 mg

ASACOL 1 g supposte Ogni supposta contiene: mesalazina (acido 5–aminosalicilico, 5–ASA) 1 g

ASACOL 2g/50 ml sospensione rettale Ogni contenitore monodose da 50 ml contiene: mesalazina (acido 5–aminosalicilico, 5–ASA) 2 g

ASACOL 4 g/50 ml sospensione rettale Ogni contenitore monodose da 50 ml contiene: mesalazina (acido 5–aminosalicilico, 5–ASA) 4 g

ASACOL 4g/100 ml sospensione rettale Ogni contenitore monodose da 100 ml contiene: mesalazina (acido 5–aminosalicilico, 5–ASA) 4 g

ASACOL 2 g granulato per sospensione rettale Ogni bustina contiene: mesalazina (acido 5–aminosalicilico, 5–ASA) 2 g

ASACOL 2 g schiuma rettale Ogni contenitore monodose contiene: mesalazina (acido 5–aminosalicilico, 5–ASA) 2 g

ASACOL 4 g schiuma rettale Ogni contenitore monodose contiene: mesalazina (acido 5–aminosailicilico, 5–ASA) 4 g

ASACOL 1 g schiuma rettale Ogni singola dose del contenitore multidose contiene: mesalazina (acido 5–aminosalicilico, 5–ASA) 1 g Eccipienti con effetti noti: sodio benzoato, metile–p–idrossibenzoato, propile–p–idrossibenzoato, glicole propilenico. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Domande: Quali eccipienti contiene Asacol? Asacol contiene lattosio o glutine?

Mannitolo, Povidone K30, Povidone K90, Sodio amido–glicolato Tipo A, magnesio stearato, Talco, Silice colloidale anidra, Copolimero tipo B dell’acido metacrilico, Trietilcitrato, Ferro ossido rosso (E 172), Ferro ossido giallo (E 172), Macrogol 6000.

CAPSULE A RILASCIO MODIFICATO ldrossipropilcellulosa, Copolimero dell’acido metacrilico (acido metacrilico–metile metacrilato copolimero 1:2), Trietilcitrato, Talco, Silice colloidale anidra, Gelatina, Ferro ossido rosso (E 172), Ferro ossido giallo (E 172), Titanio diossido.

SUPPOSTE Gliceridi semisintetici solidi (con lecitina vegetale).

SOSPENSIONE RETTALE Silice colloidale, Povidone, Metilcellulosa, Sodio benzoato, Potassio metabisolfito, Acido fosforico, Acqua.

GRANULATO PER SOSPENSIONE RETTALE Povidone, Metilcellulosa, Silice colloidale.

SCHIUMA RETTALE (Confezione monodose) Gomma xantano, Polisorbato 20, Macrogol monostearato, Sodio edetato, Potassio metabisolfito, Sodio benzoato, Acqua depurata, Propano, Isobutano, n–Butano.

SCHIUMA RETTALE (Confezione multidose) Glicole propilenico, Gliceridi caprilico/caprico ossietilenati, Polisorbato 20, Cera emulsionante, Acido citrico monoidrato, Sodio idrossido, Ascorbile palmitato, Acido ascorbico, Metile paraidrossibenzoato, Propile paraidrossibenzoato, Acqua depurata, Isobutano, Propano, n–Butano.

Domande: a cosa serve Asacol? Per quali malattie si prende Asacol?




compresse gastroresistenti e capsule a rilascio modificato Colite ulcerosa e Morbo di Crohn.


supposte Colite ulcerosa nella localizzazione a livello rettale.


sospensione rettale e granulato per sospensione rettale Colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto–sigmoideo.


schiuma rettale Colite ulcerosa localizzata alle parti distali dell’intestino, dal colon trasverso sino al sigma ed all’ampolla rettale. ASACOL è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia che nella prevenzione delle recidive. Nella fase attiva di grado severo é consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.

Domande: quando non bisogna prendere Asacol?

Ipersensibilità al principio attivo, a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi altri componenti di questo medicinale (elencati al paragrafo 6, in particolare verso i salicilati e, per ASACOL sospensione rettale e ASACOL schiuma rettale monodose, i metabisolfiti). Nefropatie gravi. Ulcera gastrica e duodenale. Diatesi emorragica. Non somministrare nelle ultime settimane di gravidanza e durante l’allattamento (vedi anche sezione 4.6). Non somministrare nei bambini di età inferiore ai 2 anni. Evitare l’uso delle compresse nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Domande: come si prende Asacol? qual è il dosaggio raccomandato di Asacol? Quando va preso nella giornata Asacol



Posologia La posologia va adattata al singolo paziente in base all’estensione ed alla gravità della malattia. Lo schema indicativo, modificabile secondo le prescrizioni del medico, é il seguente. COMPRESSE GASTRORESISTENTI

Adulti:1–2 compresse da 400 mg, oppure 1 compressa da 800 mg, tre volte al giorno. La posologia può essere aumentata sino a 10 compresse da 400 mg oppure sino a 5 compresse da 800 mg al giorno in pazienti con forme gravi, oppure secondo il giudizio del medico.



Popolazione pediatrica


Bambini oltre i due anni: dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico. Esiste solo una limitata documentazione sugli effetti nei bambini (età 6 âE.“ 18 anni). Bambini dai 6 anni di età:
• Fase attiva della malattia: la posologia deve essere determinata individualmente, a partire da 30–50 mg / kg / die in dosi frazionate. Dose massima: 75 mg / kg / die in dosi frazionate. La dose totale non deve superare i 4 g / die (dose massima negli adulti).
• Trattamento di mantenimento: la posologia deve essere determinata individualmente, a partire da 15–30 mg / kg / die in dosi frazionate. La dose totale non deve superare i 2 g / die (dose raccomandata negli adulti). È generalmente raccomandato che ai bambini fino ad un peso corporeo di 40 kg possa essere somministrata metà della dose degli adulti e ai bambini sopra i 40 kg la normale dose degli adulti. CAPSULE A RILASCIO MODIFICATO

Adulti: 1–2 capsule da 400 mg, tre volte al giorno. La posologia può essere aumentata sino a 10 capsule al giorno nei pazienti con forme gravi.

Popolazione pediatrica

Bambini oltre i due anni: dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico. Esiste solo una limitata documentazione sugli effetti nei bambini (età 6 âE.“ 18 anni).

Bambini dai 6 anni di età:
• Fase attiva della malattia: la posologiadeve essere determinata individualmente, a partire da 30–50 mg / kg / die in dosi frazionate. Dose massima: 75 mg / kg / die in dosi frazionate. La dose totale non deve superare i 4 g / die (dose massima negli adulti).
• Trattamento di mantenimento: la posologiadeve essere determinata individualmente, a partire da 15–30 mg / kg / die in dosi frazionate. La dose totale non deve superare i 2 g / die (dose raccomandata negli adulti). È generalmente raccomandato che ai bambini fino ad un peso corporeo di 40 kg possa essere somministrata metà della dose degli adulti e ai bambini sopra i 40 kg la normale dose degli adulti.

Per le forme orali: in caso di primo trattamento, è opportuno incrementare gradualmente il dosaggio per qualche giorno prima di raggiungere la posologia massima. SUPPOSTE

Adulti: in media 3 supposte da 500 mg al giorno, divise in 2–3 somministrazioni, oppure 1 supposta da 1 g una volta al giorno, per via rettale. SOSPENSIONE RETTALE E GRANULATO PER SOSPENSIONE RETTALE

Adulti: in media 1 dose da 2 g di mesalazina in 50 ml 1–2 volte al giorno (mattina e/o sera prima di coricarsi), oppure 1 dose da 4 g in 50 ml o da 4 g 100 ml, una volta ai giorno (preferibilmente la sera prima di coricarsi). SCHIUMA RETTALE (confezione monodose)

Adulti: in media 1 dose da 2 g, 1–2 volte al giorno, la mattina e/o la sera prima di coricarsi, oppure 1 dose da 4 g, 1 volta al giorno, la sera prima di coricarsi. SCHIUMA RETTALE (confezione multidose)

Adulti: in media, due erogazioni consecutive pari a 2 g di mesalazina, 1–2 volte al giorno, la mattina e/o la sera prima di coricarsi, oppure tre–quattro erogazioni consecutive pari a 3–4 g di mesalazina, una volta al giorno, la sera prima di coricarsi.

Popolazione pediatrica

Per tutte le forme rettali Bambini oltre i 2 anni: dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico. Esiste poca esperienza e solo una limitata documentazione sugli effetti nei bambini. La durata del trattamento prevista per le fasi attive è mediamente di 4–6 settimane e può variare a giudizio del medico, secondo le condizioni del paziente e l’evoluzione della malattia. Nei trattamenti a lungo termine, per prevenire le recidive, il dosaggio quotidiano e la durata del trattamento devono essere stabiliti dal medico secondo le condizioni del paziente e l’evoluzione della malattia.

Modo di somministrazione

COMPRESSE GASTRORESISTENTI Le compresse vanno deglutite intere, senza frazionarle né masticarle, preferibilmente con un bicchiere d’acqua e lontano dai pasti.

CAPSULE A RILASCIO MODIFICATO Le capsule vanno deglutite preferibilmente intere con un bicchiere d’acqua e lontano dai pasti. I pazienti che, per vari motivi, non fossero in grado di deglutire le capsule intere, possono aprire la capsula ed assumere tutti i microgranuli dopo averli dispersi in soluzione acquosa. In questo caso è fondamentale non masticare i microgranuli stessi.

SUPPOSTE Per ottenere un miglior effetto terapeutico è importante che la supposta venga trattenuta per almeno 30 minuti, meglio, se trattenuta per più lunghi periodi (ad esempio per tutta la notte).

SOSPENSIONE RETTALE E GRANULATO PER SOSPENSIONE RETTALE La

Sospensione rettale pronta va agitata bene prima dell’uso per ottenere una sospensione omogenea, con una leggera pressione rompere il tappo ed inserire la cannula rettale annessa al contenitore di plastica. Il

granulato per sospensione rettale contenuto in una bustina va versato nel contenitore di plastica; aggiungere acqua fino al segno, agitare bene per ottenere una sospensione omogenea ed avvitare la cannula rettale al contenitore. Per l’applicazione sdraiarsi sul lato sinistro mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra. Introdurre completamente la cannula nell’orifizio anale spingendola delicatamente; quindi premere il contenitore con pressione graduale e costante sino a completa espulsione del contenuto. SCHIUMA RETTALE (confezione monodose) Agitare energicamente il contenitore; inserire l’apposita cannula rettale nella sua sede, situata nel cappuccio del contenitore, fino a che risulti bloccata; strappare il sigillo a collarino tutto attorno alla base del cappuccio del contenitore; sdraiarsi sul lato sinistro, mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra; impugnare il contenitore capovolto, tenendo l’indice sopra il cappuccio del contenitore; introdurre completamente la cannula nell’orifizio anale spingendola delicatamente; senza estrarre la cannula, premere il cappuccio del contenitore 3–5 volte, ad intervalli di alcuni secondi, fino a completa erogazione della dose. SCHIUMA RETTALE (confezione multidose) Agitare energicamente la bombola; inserire l’apposita cannula rettale nella sua sede, situata sotto il cappuccio della bombola, spingendo la cannula fino in fondo; strappare il sigillo alla base del cappuccio della bombola; sdraiarsi sul lato sinistro, mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra; impugnare la bombola capovolta tenendo l’indice sopra il cappuccio della bombola; introdurre la cannula nell’orifizio anale e spingerla delicatamente fino in fondo; senza estrarre la cannula, premere fino in fondo il cappuccio della bombola e poi rilasciarlo completamente, per erogare la prima dose (pari a 1 g di mesalazina); dopo alcuni secondi, ripetere l’operazione per erogare la seconda dose, e così via, secondo la posologia raccomandata, tenendo conto che ogni erogazione corrisponde ad 1 g di mesalazina.

Per le sospensioni rettali e le schiume rettali: dopo l’introduzione del preparato girarsi alcune volte sui due fianchi per facilitare una migliore distribuzione del farmaco e rimanere coricati per almeno 30 minuti. Una migliore efficacia del prodotto si ottiene trattenendo il farmaco il più a lungo possibile o, meglio, lasciandolo in sede per tutta la notte. Perciò è preferibile che almeno una delle applicazioni giornaliere sia effettuata prima dì coricarsi.

Domande: Asacol va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Asacol entro quanto tempo va consumato?

Per le compresse: non conservare a temperatura superiore ai 30° C. Per le supposte: conservare a temperatura non superiore a 30° C. Per le capsule: prodotto sensibile alla luce: conservare all’interno della confezione originale. Non usare il prodotto se la confezione presenta segni visibili di deterioramento. Non usare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

Domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Asacol? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Asacol?

Prima di iniziare il trattamento con ASACOL il paziente deve essere sottoposto alle indagini cliniche necessarie per precisare la diagnosi e le indicazioni terapeutiche. Nei pazienti con ridotta funzionalità renale ed epatica il prodotto va usato con cautela. Sono stati segnalati casi di insufficienza renale, incluse nefropatia a lesioni minime, e nefrite interstiziale acuta/cronica in associazione a preparazioni contenenti mesalazina e profarmaci di mesalazina. Nei pazienti con disfunzione renale nota, occorre valutare il rapporto rischi–benefici del trattamento con mesalazina ed esercitare cautela in questi pazienti. Si raccomanda una scrupolosa valutazione della funzione renale per tutti i pazienti prima di iniziare la terapia, e periodicamente in corso di trattamento, specialmente nei pazienti con precedenti patologie renali. A seguito di trattamento con mesalazina, sono stati segnalati rari casi di discrasie ematiche gravi. Nel caso in cui il paziente sviluppasse emorragie di non chiara eziologia, ematomi, porpora, anemia, febbre oppure laringite, dovranno essere condotte indagini ematologiche. Nel caso di sospetto di discrasia ematica, il trattamento dovrà essere interrotto (vedi anche sezioni 4.5 e 4.8). Sono state segnalate rare reazioni di ipersensibilità cardiaca indotte da mesalazina (miocardite e pericardite). Occorre usare cautela nel prescrivere questo farmaco a pazienti con patologie che predispongono a miocardite o pericardite. La mesalazina è stata associata a una sindrome di intolleranza acuta che potrebbe essere difficilmente distinguibile da una recidiva di malattia infiammatoria intestinale. Nonostante non sia ancora stabilita l’esatta frequenza, tali casi si sono verificati nel 3% dei pazienti nell’ambito di studi clinici controllati condotti su mesalazina oppure sulfasalazina. Fra i sintomi sono inclusi crampi, dolore addominale acuto e diarrea con sangue, talvolta febbre, cefalea ed eritema. Nel caso di sospetta sindrome da intolleranza acuta, è necessario interrompere il trattamento immediatamente. Sono stati segnalati casi di aumenti dei livelli degli enzimi epatici nei pazienti trattati con preparazioni contenenti mesalazina. Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione dell’assunzione del farmaco, sia durante un trattamento di mantenimento inadeguato. Nei pazienti con una digestione gastrica eccezionalmente lenta o con stenosi pilorica, si potrà talora avere, dopo assunzione delle compresse e delle capsule a rilascio modificato, una liberazione di mesalazina già nello stomaco, con possibile irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco. L’eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l’immediata interruzione del trattamento (vedi anche sezione 4.8). ASACOL sospensione rettale e schiuma rettale monodose, contengono metabisolfito. Tale sostanza può provocare in soggetti sensibili, e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico e attacchi asmatici gravi (vedere anche paragrafi 4.3 e 4.8). ASACOL schiuma rettale monodose contiene sodio benzoato

, lievemente irritante per la cute, gli occhi e le mucose.

Domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Asacol? Quali alimenti possono interferire con Asacol?

Per le forme orali: va evitata la contemporanea somministrazione di lattulosio o di altre preparazioni che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio della mesalazina. Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di mesalazina e sulfaniluree di cui può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante. Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di mesalazina con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina in quanto non si possono escludere interazioni. Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di mesalazina ed agenti di cui è nota la tossicità renale, inclusi i farmaci anti–infiammatori non steroidei (FANS) ed azatioprina, poiché questi farmaci possono aumentare il rischio di reazioni avverse a carico dei reni. Nei pazienti trattati con azatioprina oppure 6–mercaptopurina, si raccomanda cautela nell’uso concomitante di mesalazina, poiché potrebbe aumentare il rischio di discrasie ematiche (vedi anche sezioni 4.4 e 4.8). È possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.

Domande: Quali sono gli effetti collaterali di Asacol? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Asacol?

Gli effetti indesiderati rilevati negli studi di tollerabilità generale sono stati generalmente lievi e non hanno mostrato un aumento d’incidenza dipendente dalla dose. Sono stati segnalati disturbi gastrointestinali (nausea, epigastralgia, diarrea e dolori addominali) e cefalea. L’insorgenza di reazioni di ipersensibilità (eruzioni cutanee, prurito) o di episodi di intolleranza intestinale acuta con dolore addominale, diarrea ematica, crampi, cefalea, febbre e rash, richiede la sospensione del trattamento. Esistono inoltre sporadiche segnalazioni di: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplastica, pancreatite, epatite, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale, pericardite, miocardite, polmonite eosinofila e polmonite interstiziale. ASACOL sospensione rettale e schiuma rettale monodose, contengono metabisolfito. Tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico e attacchi asmatici gravi (vedi anche sezioni 4.3 e 4.4). La tabella seguente riassume le classi di eventi descritti.


Patologie Cardiache
Molto rare (≤1/10.000) Pericardite, miocardite


Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto rare (≤1/10.000) Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplastica


Patologie del sistema nervoso
 
Comune (≥1/100 a ≤1/10) Cefalea


Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comuni (≥1/100 a ≤1/10) Rash ed altre eruzioni cutanee non specifiche
Non comuni (≥1/1.000 a ≤1/100) Prurito


Patologie epatobiliari
 
Molto rare (≤1/10.000) Epatite


Patologie gastrointestinali
 
Comuni (≥1/100 a ≤1/10) Nausea, diarrea
Non comuni (≥1/1.000 a ≤1/100) Epigastralgia, diarrea ematica, crampi e dolori addominali
Molto rare (≤1/10.000) Pancreatite


Patologie renali e urinarie
 
Molto rare (≤1/10.000) Nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale


Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Molto rare (≤1/10.000) Polmonite eosinofila, polmonite interstiziale


Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto rare (≤1/10.000) Iperpiressia
(Vedi anche sezioni 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego e 4.5 interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette il monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

Domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Asacol? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Asacol?

Per quanto riguarda le compresse e le capsule a rilascio modificato, ricorrere al lavaggio gastrico ed alla infusione venosa di soluzioni elettrolitiche. Non è noto un antidoto specifico. Non sono noti casi di sovradosaggio a seguito di somministrazioni rettali.

Domande: Asacol si può prendere in gravidanza? Asacol si può prendere durante l'allattamento?



Gravidanza Non sono stati effettuati studi adeguati e ben controllati con mesalazina nelle donne in stato di gravidanza. Poiché è noto che la mesalazina attraversa la barriera placentare, in caso di gravidanza accertata o presunta, somministrare solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo del medico. Comunque l’uso dei preparati andrà evitato nelle ultime settimane di gravidanza (vedi anche sezione 4.3).

Allattamento Data la limitata esperienza acquisita su donne in allattamento trattate con mesalazina, l’uso dei preparati andrà evitato durante l’allattamento (vedi anche sezione 4.3).
Categoria farmacoterapeutica: Acido aminosalicilico ed analoghi.Codice ATC: A07E C02. La mesalazina (acido 5–aminosalicilico o 5–ASA) è un farmaco di dimostrata utilità nelle malattie infiammatorie croniche intestinali, essendo dotato dì effetto antiinfiammatorio topico sui tratti della mucosa intestinale interessati dalle lesioni. La sua presenza nei lume intestinale a concentrazioni sufficienti è in grado di inibire efficacemente la biosintesi di derivati del metabolismo dell’acido arachidonico, quali la prostaglandina E2, il trombossano 132 e i leucotrieni, i cui livelli sono abnormemente alti in campioni bioptici prelevati dalla mucosa rettale di pazienti con colite ulcerosa in fase di riacutizzazione. La mesalazina è la frazione attiva della salicilazosulfapiridina (SASP), farmaco già impiegato in queste forme cliniche. ASACOL compresse gastroresistenti da 400 mg e ASACOL capsule a rilascio modificato da 400 mg, contengono mesalazina in una quantità equivalente a quella teoricamente disponibile dalla completa rottura del legame diazotato rispettivamente di 1 g di SASP. La cessione della mesalazina a livello dell’ileo terminale e del colon assicura un effetto antinfiammatorio lungo tutto tale tratto. ASACOL sospensione rettale, schiuma rettale e supposte sono forme farmaceutiche che determinano un pronto ed efficiente effetto locale di tipo antinfiammatorio sulle lesioni ulcerative a carico dei tratti terminali dell’intestino.
Le compresse gastroresistenti e le capsule a rilascio modificato, rilasciano la mesalazina nell’ileo terminale e nel colon, grazie alla particolare preparazione farmaceutica che ha la caratteristica di disgregare il proprio rivestimento a pH superiore a 7. Le indagini radiologiche dimostrano che le compresse gastroresistenti e le capsule a rilascio modificato, restano integre nello stomaco e nell’intestino tenue e si disgregano nell’ileo terminale e nel colon destro.

Assorbimento L’assorbimento della mesalazina a livello del colon è modesto. La sostanza viene in gran parte eliminata con le feci ed i livelli plasmatici sono bassi. In seguito a somministrazione unica di ASACOL compresse gastroresistenti, in dose corrispondente a 2,4 g di mesalazina, si ottiene un picco plasmatico di 1,3 mcg/ml dopo 6 ore.

Distribuzione La mesalazina ha un volume di distribuzione relativamente piccolo di circa 18 L, confermando che la penetrazione extravascolare di farmaco disponibile a livello sistemico è minima, dato che è in linea con l’assenza di qualsiasi effetto farmacologico secondario significativo. La mesalazina si lega per il 43% alle proteine plasmatiche quando le concentrazioni plasmatiche in vitro sono pari a 2.5 mcg/ml.

Biotrasformazione La quota assorbita è rapidamente acetilata ad opera della mucosa intestinale e del fegato ad acido acetil–5–aminosalicilico, si lega per la maggior parte alle proteine plasmatiche e viene eliminata nelle urine.

Eliminazione La mesalazina viene eliminata principalmente per via renale nelle urine. La clearance renale dell’acido aceti–5–aminosalicilico è di 201 ml/min. Circa il 20% della dose di 1,6 g si ritrova nelle urine delle 24 ore, quasi completamente in forma acetilata. Le sospensioni rettali, le schiume rettali e le supposte di ASACOL rilasciano la mesalazina nella parte terminale dell’intestino. Presentano un assorbimento sistemico molto scarso, pari a circa il 10% della dose somministrata nei soggetti con forme infiammatorie intestinali in fase attiva.
Dati pre–clinici, basati su studi convenzionali di tollerabilità, tossicità di dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogenetico, tossicità riproduttiva, non hanno rivelato rischi particolari per l’uomo.